16º Congresso Brasileiro de Clínica Médica

Dados do Trabalho


Título

AVALIAÇAO DA TOXICIDADE IN VITRO DE UMA NOVA FORMULAÇAO EM GEL DO NAPROXENO EM CARREADORES LIPIDICOS NANOESTRUTURADOS

Fundamentação/Introdução

NOS ULTIMOS ANOS, EM VIRTUDE DO AUMENTO DA EXPECTATIVA DE VIDA, VIU SE AUMENTAR O NÚMERO DE QUEIXAS ÁLGICAS E COM ISSO , O AUMENTO DO USO DE ANTI INFLAMATÓRIOS, SENDO QUE SÃO MAIS DE 30 MILHÕES DE USUÁRIOS DIÁRIOS DE AINES NO MUNDO, CONSEQUENTEMENTE HOUVE UM AUMENTO DOS EFEITOS ADVERSOS DESSES MEDICAMENTOS, E COM ISSO A NÃO ADESÃO DOS PACIENTES AO USO DE AINES. EM VIRTUDE DESSES EFEITOS ADVERSOS, UMA ABORDAGEM PROMISSORA É O USO DE SISTEMAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA DE DROGAS (DRUG DELIVERY SYSTEMS) (DDS). ESSES TIPOS DE SISTEMAS NANOMÉTRICOS AUMENTAM A BIODISPONIBILIDADE E DIMINUEM OS EFEITOS COLATERAIS DE DIVERSOS FARMACOS.

Objetivos

GERAL - REALIZAR UM ESTUDO PRÉ CLÍNICO COM UMA NOVA FORMULAÇÃO DE NAPROXENO ENCAPSULADO EM CARREADORES LIPÍDICOS NANOESTRUTURADOS (CLNs) EM UM SISTEMA DEPOT COM POLAXAMER 407 PARA APLICAÇÃO PARENTERAL.
ESPECÍFICO- AVALIAR A CITOTOXIDADE DESSA NOVA FORMULAÇÃO DE NAPROXENO ENCAPSULADO EM CLN, EM DIFERENTES CONCENTRAÇÕES POR MEIO DE UM ENSAIO IN VITRO DE VIABILIDADE CELULAR , COM DUAS LINHAGENS CELULARES (3T3 E HaCaT) APÓS TRATAMENTO POR 4 E 24 H

Delineamento e Métodos

TRATA SE DE UM ESTUDO EXPERIMENTAL MULTIFATORIAL. SENDO OS FATORES ESTUDADOS: CONCENTRAÇAO DE NAPROXENO EM 7 NIVES: 100,0; 75,0; 50,0; 25,0; 10,0; 5,0 E 2,5 UG/ML)
CONCENTRAÇÃO DO GEL DE POLAXAMER EM 7 NÍVEIS: 625,0; 468,75; 312,5; 156,25; 62,5; 31,25 E 15,62 MG/ML).
PREPARO DAS FORMULAÇÕES DE NAPROXENO(NPX) ENCAPSULADOS EM CARREADORES LIPÍDICOS NANOESTRUTURADOS (CLNs).
PREPARO DO SISTEMA DEPOT COM A FORMULAÇAO CLN-NPX
ENSAIOS DE VIABILIDADE CELULAR EM CULTURAS DE CELULAS DE FIBROBLASTOS BALB/C 3T3 E DE QUERATINÓCITOS HUMANOS HaCaT USANDOS ENSAIO MTT, DMSO E DETERMINAÇÃO EM LEITOR DE MICROPLACAS E RESULTADOS EXPRESSOS EM % DE CELULAS VIÁVEIS

Resultados

OS RESULTADOS DAS CULTURAS CELULARES DE FIBROBLASTOS FORAM SIMILARES AOS OBSERVADOS EM CELULAS DE QUERATINÓCITOS. DE MANEIRA GERAL APOS 4 E 24 HS DE TRATAMENTO HOUVE QUEDA SIGNFICATIVAMENTE DA VIABILIDADE CELULAR NOS DOIS GRUPOS COM NPX QUANDO COMPARADOS AOS SEUS CONTROLES SEM NPX, NO GRUPO COM NPX, A FORMULAÇÃO COM CLN APRESENTOU MELHOR VIABILIDADE DO QUE O GRUPO SÓ COM NPX,.ALTAS CONCENTRAÇÕES DE NPX AFETAM A VIABILIDADE CELULAR DESTAS CELULAS E ESSA VIABILIDADE É MENOS AFETADA COM A PRESENCA DE CLN E PL. DE MANEIRA GERAL AS CONCENTRAÇÕES MAIS BAIXAS DE ATE 25UG/ML DE NPX E 155,25 MG/ML DO GEL, A PREPAÇÃO COM A PRESENCA DE CLN AUMENTOU MAIS A VIABILIDADE CELULAR QUE OS SISTEMAS CONTENDO SÓ PL COM NPX. ESSES RESULTADOS SÃO COMPATIVEIS COM OUTROS TRABALHOS E DEMONSTRAM QUE OS CLN SÃO SEGUROS.

Conclusões/Considerações finais

ASSIM COM BASE NO PRESENTE ESTUDO PODEMOS CONSIDERAR QUE O USO DE NAPROXENO ASSOCIADO AOS CLNs, DIMINUI A TOXICIDADE DO FÁRMACO QUANDO COMPARADO COM A FORMULAÇÃO SEM CLNs. DESSA FORMA PODEMOS CONSIDERAR ESSA FORMULAÇÃO COMO UMA NOVA POSSIBILIDADE TERAPEUTICA DE MAIOR SEGURANÇA COMO OPÇAO SEGURA DE SISTEMA DE CARREAMENTO DE AINES, NOS TRATAMENTOS POR PERIODOS PROLONGADOS COM FORMULAÇÕES DE USO PARENTERAL.
DEVIDO A EFICIENCIA APRESENTADA DOS CLN E SUA BAIXA TOXICIDADE QUANDO ASSOCIADOS A UM SISTEMA DEPOT, PODE SE NO FUTURO REALIZAR NOVAS PESQUISAS AFIM DE ASSOCIA LOS A OUTRAS MEDICAÇÕES .

Palavras Chave

NAPROXENO, CARREADORES LIPIDICOS NANOESTRUTURADOS, EFEITOS ADVERSOS E ANTI INFLAMATÓRIOS ,

Área

Clínica Médica

Instituições

FACULDADE SÃO LEOPOLDO MANDIC - São Paulo - Brasil

Autores

HAROLDO JOSE LUCREDI, MARCELO SPERANDIO, CINTIA MARIA SAIA CEREDA, GIOVANA RADOMILLE TOFOLI