Dados do Trabalho

Título

DERIVADO DE IMIDA CÍCLICA APRESENTA EFEITO ANTIPARASITÁRIO SOBRE FORMAS PROMASTIGOTAS DE LEISHMANIA INFANTUM

Fundamentação/Introdução

A leishmaniose visceral é causada pelo protozoário do gênero Leishmania. A atual quimioterapia apresenta diversos efeitos colaterais, dessa forma se faz necessária a busca por novos compostos com baixa ou ausência de toxicidade.

Objetivos

Avaliar o efeito de um novo híbrido derivado de isoindole-1,3-dione sobre formas promastigotas de L. infantum e analisar a citotoxicidade em células de mamíferos

Delineamento e Métodos

Trata-se de um estudo experimental. O composto KJ1 foi obtido de forma sintética, através da reação de click chemistry catalisada por iodeto de cobre. As culturas de promastigota de L. infantum (BH46) foram incubadas na temperatura de 26°C na ausência e presença do compostos KJ1 e análise foi feita por contagem em câmera de Neubauer. As avaliações de citotoxicidades foram realizadas pelo método de MTT, em macrófagos J774 e Fibroblastos F1072.

Resultados

O KJ1 apresentou uma IC50 de 38,15 µg/mL e se mostrou menos tóxico para macrófagos e fibroblastos, apresentando uma CC50 de 907,48 e 952,47 µg/mL, respectivamente. Nossa molécula também apresentou um índice de seletividade superior a 20 vezes, quando comparada ao efeito nas células de mamífero utilizadas neste estudo. Diversos estudos têm apontado o grande potencial de heterocíclicos nitrogenados no combate a parasitas intracelulares, características que podem ser observadas nos resultados aqui descritos.

Conclusões/Considerações Finais

O Composto KJ1 é eficaz contra as formas promastigota de L. infantum. Os resultados demonstraram um baixo índice de toxicidade em macrófagos J774 e fibroblastos F1072 e apresentou um índice de seletividade acima de 20, se mostrando promissor para as próximas etapas do estudo. Desta forma, sugere-se estudos mais aprofundados para investigação dos mecanismos de ação e análise do efeito leishmanicida na forma intracelular de L. infantum.

Palavras-chave

Heterocíclicos Nitrogenados, Leishmaniose Visceral, Citotoxicidade.